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药理学

第一单元药物作用的基本原理

1、酸性药物过度中毒，可以加速排泄。

2、药物经胸进入最常见的方式。

第二单元伪胆碱能药

一.肉碱

作用：直接作用于受体。

缩起眼睛； 降低眼内压； 调节痉挛。

用途：治疗青光眼。

二.新斯之明

作用：影响递质代谢。

降低兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌的心室率； 对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。

用途：重症肌无力。 尿潴留。 室性心动过速。

第三单元有机磷酸酯类中毒及补救

1、有机磷农药中毒抢救：阿托品AchE复活剂

2、有机磷酸酯类中毒发生m样症状的原因。

第四单元抗胆碱药

一.阿托品

作用： 1、对眼：散瞳、调节眼内压升高和瘫痪

2、消除平滑肌痉挛

3、抑制腺体分泌

4、解除迷走神对心脏的抑制。

5、扩张血管，改善微循环

6、抗诉乙酰胆碱

7、中枢神经系统兴奋

用途： 1、虹膜捷状体炎

2、内脏疼痛

3、全麻前给药； 胃十二指肠溃疡

4、缓慢性心律失常

5、感染性休克

6、有机磷酸酯类中毒

禁忌：青光眼； 前列腺肥大者。

二.山莨菪碱

三.东莨菪碱— -中枢性抗胆碱药

第五单元肾上腺素药

一. a和b受体激动剂

肾上腺素

用途：心脏骤停

耐冲击；

支气管哮喘及其他速发型过敏性疾病。

停止局部麻醉、鼻粘膜出血和牙龈出血。

不良反应：心律失常、室颤

麻黄素

用于腰麻术中降低血压

二. a受体激动剂

去甲肾上腺素

用途：用于休克和低血压、药物中毒引起的低血压

上消化道出血

延长局麻药的局麻作用。

不良反应：局部组织缺血坏死

急性肾功能衰竭。

甲醇胺

三. b受体激动剂

异丙肾上腺素

用途：心室自控缓慢，高度房室传导阻滞，窦房结功能不全

、房室传导阻滞

支气管哮喘

休克

多巴酚丁胺

用途：心源性休克充血性心力衰竭

四. A、B、D受体激动剂

多巴胺

用途：用于血容量补充但心收缩力减弱、尿量减少的休克。

充血性心力衰竭：强心甙、利尿剂无效的难治性心力衰竭

急性肾功能衰竭常联合利尿药物。

第6单元抗肾上腺素药

一. a受体阻滞剂酚妥拉明

用途：外周血管痉挛性疾病

去甲肾上腺素静脉滴注致外漏

休克

充血性心力衰竭与急性心肌梗死

手术中防治高血压发病

二. b受体阻滞剂

用途：心律失常、心绞痛、高血压

急性心肌梗塞的早期

甲亢

青光眼

偏头痛

禁忌：严重左心室心功能不全； 支气管哮喘； 我不是度房室传导阻滞； 窦性心动过速。

第七单元镇静催眠药

一.稳定——苯二氮类

用途：抗焦虑首选药物

镇静催眠优先药

治疗癫痫持续状态的首选药物

中枢性肌肉松弛。

二.巴比妥类

用途：主要抑制中枢神经系统

苯巴比妥：常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。

麻醉：硫喷妥钠

第8单元抗癫痫药物

一.苯妥英钠

用途：治疗大发作和部分发作的首选药物

不良反应：过敏反应长期服用低血钙。 有畸形和牙龈增生。

二.苯巴比妥——预防大发作的首选药物

三.虞湖胺——预防小发作的首选药物

四.氯硝安定——晕厥、小发作

五.丙戊酸钠——广谱抗癫痫作用

六.卡马西平——精神运动性发作

第9单元抗精神异常药

一.氯丙嗪

角色：

1、中枢神经系统：镇吐作用——部位：延脑第四脑室底部； 降低体温

2、内分泌系统

3、自主神经系统：降低血压

用途：人工冬眠：氯丙嗪冷丁乙酰氯丙嗪

不良反应：锥体外系反应； 过敏； 口干、便秘、视力模糊。

二.氟哌啶醇——各型精神分裂症

三.丙咪嗪——抗抑郁药

功效：交感神经作用； 提高突触间隙去甲肾上腺素浓度的镇静作用； 阿托品样作用。

用途：各种抑郁症

儿童遗尿症

禁忌：青光眼； 前列腺肥大； 严重心血管病； 癫痫病。

第10单元抗帕金森病药物

一.左旋多巴

作用用途：轻症、较年轻疗效好，对重症、老年人差。

改善肌肉僵硬和运动困难的效果好，对肌肉颤抖不好。

效果显现得很慢。

也可用于肝性脑病。

不良反应：外周脱羧导致的多巴胺是不良反应的主要原因。

二.苯基海索

作用用途：早期轻症患者

不能耐受或不能禁用左旋多巴的患者。

对肌肉颤抖效果好，强直和运动障碍改善效果差。

对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。

第11单元止痛药

一.吗啡

作用：镇痛、镇静； 抑制呼吸； 镇咳； 缩起眼睛； 止泻

用途：镇痛； 心源性哮喘； 慢性消耗性腹泻。

拮抗剂：纳洛酮

二.哌替啶

用途：镇痛； 麻醉前给药； 人工冬眠； 心源性哮喘

三.美沙酮

镇痛作用与吗啡相似，用于与海络因脱毒治疗。

第12单元解热镇痛药

一.阿司匹林

作用：解热镇痛

抗炎、抗风湿热治疗类风湿关节炎首选药物

抑制血小板聚集

不良反应：诱发哮喘； 瑞夷综合征。

二.乙酰氨基酚

作用：解热作用强，镇痛作用弱，无抗炎作用。

优先治疗小儿退烧。

三.保泰松

抗炎作用强，解热镇痛作用弱。

四、乃近——解热作用强，损害造血系统。

五.吲哚美辛

是最强的环氧合酶抑制药之一。

六.布洛芬

广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿、无水杨酸反应

第13单元抗组胺药

一. H1受体阻滞剂

苯海拉明、异丙嗪、吡哆胺、氯苯那敏、氯苯那敏、咪唑、布可啶、可乐定、非那雄胺、赛庚啶

作用： 1、H1受体阻断作用

2、中枢抑制作用

3、阿托品样作用、局麻作用和奎尼丁作用。

4、抗乙酰胆碱样作用。

用途： 1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。

型过敏性疾病的防治最适合过敏性鼻炎、荨麻疹等

2、防止头晕呕吐

3、镇静、催眠

苯海拉明最常见不良反应：镇静、牦牛睡眠

二. H2受体阻滞剂

西咪替丁、雷尼替丁

作用：与组胺可逆竞争H2受体。 抑制胃酸的分泌。 拮抗组胺、五肽胃泌素、m胆碱受体引起的胃酸分泌。

用途：治疗消化性溃疡，对十二指肠溃疡疗效特别好。

不良反应：内分泌障碍； 乏力、肌肉酸痛； 精神障碍； 粒细胞减少。

第14单元利尿药及脱水药

一.利尿药

利尿作用：呋喃苯胺酸、布替尼

中效利尿：氢氯噻嗪、苄基氟噻嗪

低效利尿：螺内酯、氨苯蝶泳

利尿剂与其他药物联合使用的相互作用：

1、与氨基糖苷类抗生素联合使用可增加耳毒性

2、与头孢噻肟联合使用增加肾毒性。

3、与蛋白结合率高的药物联合使用，作用增强，有效时间缩短。

4、与降糖药物合用时，应注意补钾，增加降糖药物用量。

呋塞米

作用：抑制髓袢上升支粗部对氯的主动再吸收。 抑制肾脏稀释和浓缩功能。

作用快、强、短。

用途： 1、各类水肿顽固性水肿患者应选择。

2、肾功能衰竭：急性少尿性肾功能衰竭早期

3、心力衰竭：左心衰竭

4、加快毒物排泄

不良反应： 1、水电解质紊乱——低钾、低钠、低氯碱中毒。

2、耳毒性

3、胃肠道反应

氢氯噻嗪

角色：

1、利尿：髓袢抑制对氯的积极吸收和钠的再吸收。 作用于远曲小管近端。

2、降压作用

3、抗利偷偷作用：减少肾性尿崩症患者尿量和烦闷。

用途：各种原因引起的水肿。

可首选早中度心性水肿。

治疗慢性心功能不全是常规用药。

不良反应： 1、低血钾

2、提高血糖

3、高尿酸血症。

螺内酯

作用：利尿作用弱，效果缓慢持续。

与醛固酮竞争的远曲小管及集合管细胞内醛固酮受体

用途：治疗伴醛固酮增多的顽固性水肿。

禁忌：肾功能衰竭，高血钾症。

氨茶碱

作用：抑制远曲小管和集合管的K-Na交换

禁忌：高血钾症，肾功能衰竭

药物相互作用：不与螺内酯联合使用； 与洋地黄合用效果降低

二.脱水药甘露醇

作用： 1、脱水作用：快速提高血浆渗透压

2、利尿作用：增加血容量，扩张肾血管。

用途： 1、脑水肿——降低颅内压的安全有效首选药物。

2、预防急性肾功能衰竭所致大面积烧伤、外科手术、严重创伤。

3、青光眼

禁忌：心力衰竭、肺水肿和活动性颅内出血。

第15单元抗高血压药

一.肾上腺素受体阻滞剂

氮杂硫嗪

作用：选择性阻断血管平滑肌a1受体。 舒张压下降更明显。

用途：单独治疗中度高血压。

与利尿剂或b受体阻滞剂联合治疗严重或伴肾功能衰竭

不良反应：首剂现象：严重体位性低血压、晕厥、心悸。

普萘洛尔、美托洛尔、吲哚

用途：只治疗轻中度高血压，对心输出量增加和肾素活性高的患者疗效好。

重度高血压多与氢氯噻嗪和肼联合使用。

硝苯地平联合普萘洛尔拮抗逆心率升高； 血浆肾素活性增高。

高血压伴甲状腺功能亢进，血浆肾素活性升高者应选择。

不良反应：引起高血钾、血管神经性水肿。

诱发哮喘

血脂异常者不用。

二.钙拮抗剂

硝苯地平

作用特点： 1、降压快强，且比较耐用。

2、血压下降伴心率变化小于直接血管扩张药

3、肾血流量和肾小球滤过率增加。

用途：适用于轻、中、重度高度。

特别适用于伴有肾功能衰竭和心绞痛的高血压患者。

长期服用会引起水钠潴留，加入利尿剂可以避免。

尼群地平

作用： 1、选择性扩张血管

2、降血压加快心率不良反应轻微短暂。

3、有排钠作用，不耐受长期用药。

4、具有扩张冠状血管的作用，降低心肌耗氧量。

用途：单用治疗各型高血压。 适用冠心病高血压。

维拉帕米，提尔硫酮

高血压伴快速心律失常/溃疡性疾病的患者最好选择。

三.血管紧张素转换酶抑制剂

卡托普利

作用： 1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮

2、减少缓激肽水解，扩张血管

3、PGE2和PGI2的形成增加。

特点： 1、降压作用强，见效快

2、降压明心率无明显变化。 无水钠潴留。

3、降低糖尿病、肾脏病等肾小球损伤的可能性。

4、防止血管壁增厚和心肌肥厚逆转

5、长期使用不易引起脂质代谢障碍。

用途：可单用治疗多种高血压。 对高肾素型有特效。

B常与受体阻滞剂或利尿降压药联合使用。

副作用：引起刺激性干咳。

引起高血钾、血管神经性水肿。

依那普利——降压作用强且持久。

四.利尿降压氢氯噻嗪

作用：早期降太作用与排钠利尿有关。

用途：轻度高血压的治疗首选

中、重度与其他药物合用。

禁忌：血脂异常者不用。

五.中枢性交感觉神抑制药

可兰经

作用：降压至中枢。 兴奋延髓孤束核一级n元导致外周NA释放，血管平滑肌张力下降，血管扩张。

作用特点：心率减慢，合并心率减慢先知先闭后降。

用途：高血压合并消化性溃疡者宜选择。

不良反应：牦牛中、口干； 停药后跳跃的现象。

长时间用水钠潴留。

六.抗去甲肾上腺素神经末梢药

利血平

作用：使去甲肾上腺素耗尽神经末梢递质。

降压作用缓慢，温和持续。

用途：口服治疗轻中度高血压； 肌注静注治疗重度高血压。

不良反应：长期大剂量会导致抑郁症。

禁忌：有溃疡性疾病或抑郁症病史者禁用。

七.直接血管扩张药

一.肼

作用：降压快、强，舒张压下降比收缩压明显。

直接松弛脑血管平滑肌，使血管扩张。

用途：治疗中、重度高血压。 可治疗难治性充血性心力衰竭。

不良反应：诱发心绞痛。

长期大量服用可发生类风湿关节炎和系统性红斑狼疮综合征。

禁忌：冠心病、心绞痛、心功能不全者禁用。

硝普钠

作用：强力血管扩张药。 舒张压和收缩压均下降。 降压又快又短。

用途：治疗高血压危象、高血压脑病、恶性高血压。

不良反应：长期大剂量甲减、低血压。

第16单元抗心律失常药物

一.钠通道阻滞药

Ia类药物——奎尼丁

作用：直接作用于心肌，适度抑制Na内流； 抗胆碱作用。

用途：适用于各种心律失常。 心房颤动的转律应该选择。

房颤的治疗多联合强心甙

奎尼丁会引起尖端扭转型室性心律失常。

Ib类药物——利多卡因

作用：选择性作用于浦氏纤维，提高室颤阈值。

用途：主要用于室性心律失常。 对心房颤动没有效果。

急性心肌梗死合并室性心律失常是首选药物。

苯妥英钠——强心甙中毒治疗快速型心律失常首选

Ic类药物——孕酮

用途：防治室性和室上性心律失常。

二. b受体阻滞剂——普萘洛尔

作用：主要部位在窦房结和房室结

用途：用于室上性快速型心律失常。 窦性心动过速优先。

不用变异型心绞痛。

三.动作电位的时间延长药——胺碘酮

作用：延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。 有助于消除折返的兴奋。

用途：多种室上性和室性心律失常。

广谱抗心律失常药。

四.钙拮抗剂维拉帕米

作用：阻滞心肌细胞膜钙通道。

用途：室上性心律失常。 治疗阵发性室上性心动过速的首选药物

第17单元抗慢性心力衰竭药物

一.强心甙类

作用： 1、增强心肌收缩力强的糖苷对心脏有较高的选择性。

2、降低心率。

3、延缓传导。

用途：主要用于慢性心功能不全和部分快速型室上性心律失常。

副作用：容易过度中毒。 最常见的临终症状是胃肠反应。

中毒抢救：心动过缓、房室传导阻滞——阿托品

超速型心律失常——静滴钾盐

室性早搏，心动过速-苯妥英钠

室性心动过速——利心卡因

注意事项： 1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素联合使用时，应补钾。

2、强心苷联合用药期间禁用钙剂。

3、奎硫平、胺碘酮、维拉帕米避免与强心苷联合使用。

二.减轻心脏负荷的药物

血管扩张药

主要扩张小运用药物：水合肼、硝苯地平

主要扩张小静脉药：硝酸甘油、硝酸异山梨酯

扩张小动脉和小静脉的药物：卡托普利、硝普钠、哌嗪

利尿剂

第18单元抗心绞痛药物

一.硝酸酯类

药理学基础：降低心肌耗氧量

作用：直接松弛平滑肌，尤以血管平滑肌作用最明显。

扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。

用途： 1、控制心绞痛发作，对劳力型心绞痛和变异型均有效。

2、急性心肌梗死

3、作为减负药物，可用于难治性充血性心力衰竭。

不良反应： 1、治疗剂量可引起面颈和胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。

2、颅内血管扩张颅内压增高

3、大剂量体位性低血压

4、长期用药突然停药心绞痛

5、连续给药出现耐药

二. b受体阻滞剂

作用： 1、阻断心脏b1受体延长心舒期，延长冠状动脉灌注

2、改善心肌代谢

3、单纯增加心肌耗氧量。 与硝酸酯类并用。

用途：治疗劳力型心绞痛。 对变异型心绞痛没有效果。

注意事项：

1、硝酸酯类药物联合用药时，剂量不宜过大，以降低血压。

2、支气管哮喘、心力衰竭、孕妇、低血压、房阻、窦徐无效。

三.钙拮抗剂

作用： 1、松弛血管平滑肌，扩张血管

2、拮抗心肌缺血时高度交感神经起作用。

3、保护缺血心肌。

用途： 1、变异型心绞痛——维拉帕米、硝苯地平

2、劳力型心绞痛——地尔硫卓、维拉帕米

3、急性心肌梗死

第19单元血液系统

一.抗凝药物

肝素——治疗急性血栓栓塞症的最佳药物

作用：体内外有抗凝作用

激活血浆抗凝血酶，强化抑制某些凝血因子的作用。

用途：防治血栓栓塞症，防止血栓形成。

不良反应：毒性小，自发出血对抗药硫酸鱼精蛋白

华法林

作用：口服、体外无效。

与VitK竞争对抗

用途：防治血栓栓塞症。

不良反应：引起过多出血VitK对抗

药物相互作用：苯巴比妥和苯妥英等可加速华法林代谢。

柠檬酸钠

与血浆中的Ca形成难懂的可溶性络合物血中Ca降低

链激酶

——外源纤溶酶原间接活化剂。

对形成的血栓没有溶解作用

乙酰水杨酸

――竞争性抑制血小板环氧化物活性凝血酶原A2合成降低

潘生丁

――抑制血小板内磷酸二酯酶阻止cAMP分解抑制ca活化

尿激酶

——抢救过度出血静注碳青霉烯

二.止血药

VitK

作用：肝合成凝血酶时所需酶的辅酶

用途：预防VitK缺乏引起的出血。 对肝硬化和晚期肝癌没有效果。

苯酚磺乙胺

――增加血小板生成

垂体后叶素

――用于肺及消化道出血。

氨基甲苯酸

――抑制纤溶酶原激活因子。 可以对抗胰腺手术后的出血。

三.抗贫血药

铁制剂——缺铁性贫血的治疗

叶酸——叶酸缺乏治疗大细胞高色素性贫血

VitB12――恶性贫血及其他大细胞高血红蛋白性贫血的治疗

甲酰四氢亚叶酸钙——苯妥英钠长期服用治疗巨大幼贫

第20单元消化系统药物

一.雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁

作用：与组胺可逆竞争H2受体。

拮抗组胺、五肽胃泌素、m胆碱受体胃酸分泌

用途：治疗消化性溃疡。 对十二指肠溃疡疗效特别好。

不良反应：内分泌障碍； 乏力、肌肉酸痛； 精神障碍； 材料细胞减少

二.抗酸药

1、氢氧化镁——口服可快速中和胃酸。 作用强、见效快、不溶性的抗酸剂。

2、三硅酸镁——不溶于水，见效慢，中和胃酸作用弱

3、氢氧化铝——不溶于水，效果缓慢持久。 有收敛止血和引起便秘的作用。

4、碳酸钙——作用快而强，经久耐用。 但会引起反弹性胃酸分泌增加

5、碳酸氢钠——易溶于水，作用强、快、短。

6、硫酸铝——保护胃肠粘膜。

第21单元呼吸系统用药

一.抗哮喘药物

茶碱类氨茶碱

作用：促进儿茶酚胺的物质释放。

拮抗腺苷促进肾上腺素释放，提高膈肌收缩力的作用

磷酸二酯酶抑制支气管平滑肌细胞内cAMP含量

用途：急慢性哮喘和慢阻肺。 可用于伴有心功能的哮喘急性发作。

禁忌：急性心肌梗死、低血压、休克

肾上腺素激动剂

作用：兴奋支气管平滑肌细胞膜上的b2受体cAMP

异丙基-激活腺病毒环化酶增加平滑肌细胞内cAMP

用途：沙丁胺醇——用于支气管哮喘急性发作

过敏性阻滞药——乙醇酸钠

作用：稳定肥胖细胞膜，抑制过敏介质释放。

用途：防治外源性支气管哮喘。 对发作的哮喘没有效果。

第22单元糖皮质激素类药物

功效：氢化可的松、可的松

中效：泼尼松、泼尼松、氢化泼尼松

长效：地塞米松、倍他米松

作用：抗炎； 抗免疫； 抗毒； 耐冲击； 对血液成分的影响

用法：大量突击疗法中毒性菌痢

一般剂量长期治疗

小剂量替代治疗垂体前叶功能减退

隔日疗法肾病综合征。 可避免反馈性抑制垂体肾上腺皮质轴功能。

用途：不能用于鹅肝

地塞米松- -抗炎作用强，几乎没有钠潴留

去氧皮质激素——几乎没有抗炎作用，钠积水作用强。

不良反应：高血压、高血糖、低血钙、低血磷

第23单元抗甲状腺药

一.硫脲类

作用：抑制甲状腺激素的合成，不影响碘的摄取和合成的甲状腺激素的释放作用。 咪唑类(硫代嘧啶类)

卡马唑——体内转化甲硫咪唑才能产生抗甲状腺作用。

作用机制：

1、抑制过氧化物酶

2、抑制单碘酷酸和双碘酷酸综合缩合T3、T4

3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织脱碘转化为T3

药效缓慢——待已经合成的甲状腺激素耗尽后生效。

用途：治疗甲状腺功能亢进症。

不良反应：粒细胞减少

二.碘和碘化物

三.放射性碘

四. b受体阻滞剂——不能使用抗甲状腺药，不能手术治疗

甲状腺激素的作用：控制生长发育。 幼儿期不足得小病

第24单元降糖药物

一.胰岛素

作用： 1、降低血糖；

2、促进脂肪合成，抑制脂肪分解；

3、促进蛋白质合成，抑制其分解

4、降低血钾

用途： 1、糖尿病

2、纠正细胞内缺钾，治疗高血钾症

3、重病恢复期食欲增加

4、治疗精神分裂症

不良反应：长期注射容易引起注射部位肌肉萎缩。

二.口服降糖药物

磺酰脲类

作用：刺激胰岛b细胞释放胰岛素。

氯磺脲促进抗尿素分泌抗利尿

雷本脲——具有利尿作用。

用途： 1、糖尿病

2、尿崩症——氯磺脲

不良反应：粒细胞减少和肝损伤； 过敏； 胃肠道反应； n系统

双缩脲类

作用：作用时间短，血浆蛋白结合率低。

用途：适用于轻中型糖尿病、肥胖人群。

不良反应：乳酸血症、酮血症、低血糖、胃肠道症状。

第25单元合成抗菌药物

一.氟喹诺酮类

作用机制：抑制细菌DNA螺旋酶，抑制DNA复制。

诺氟沙星

作用：对大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌作用强。

用途：泌尿道感染、胃肠道感染及淋病

禁忌：肾功能衰竭、孕妇、哺乳期、青春期儿童

培氟沙星

作用：大多数G-和g葡萄球菌

氧氟沙星

――抗菌活性强。 对G-菌的作用是诺氟沙星的2-4倍

环丙沙星

――g-菌和g菌较前药增强，对厌氧菌铜绿假单胞菌也有效

二.磺胺类

作用机制：竞争细菌和二氢叶酸合成酶

作用： g菌中溶血性链球菌、肺炎球菌

G-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及衣原体、放线菌

对病毒和立克次体没有效果。

用途：流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶

全身性感染； 泌尿系感染； 肠道感染； 局部感染等

不良反应：肾损害； 过敏； 造血

三.甲氧嘧啶

作用：竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶阻断四氢叶酸合成

与磺胺类合用——抗菌作用。

复方肌肽：——引起叶酸缺乏症

拉链

四.硝基咪唑类

对厌氧菌、阴道滴虫、阿米巴原虫的首选药物

五.硝基呋喃类

1、呋喃唑酮——用于肠炎、菌痢

2、呋喃妥因——用于泌尿感染。 不用于全身感染。

第26单元抗生素

一.青霉素类

青霉素

作用机制：干扰细菌细胞壁基础成分黏蛋白的合成。

主要用于多种g菌、G-球菌、螺旋体、放线菌感染。

特点：抗菌作用强，疗效高，毒性低。

治疗敏感菌感染的首选药物。

用途：溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选

首选链霉菌和肠球菌引起的心内膜炎

青霉素的半合成

1、耐酶青霉素

特点：抗菌谱同上，抗菌强度弱于苄星青霉素。 用于金葡菌

耐酸

青霉素——不易耐药的青霉素

2、广谱青霉素

氨苄西林

作用：对G-菌杆菌作用较强。

对铜绿假单胞菌无效，对大多数耐苄星的金葡菌无效。

氧氨苄青霉素

作用：对肺炎球菌和变形杆菌作用强于氨苄西林。

羧青霉素

作用：抗铜绿假单胞菌感染的广谱青霉素代表药

用途：用于全身性铜绿假单胞菌感染

二.头孢菌素类

――抗菌谱广，杀菌力强，对胃酸及b-内酰胺酶稳定，过敏少。

第一代：头孢噻肟、头孢噻肟、头孢唑啉、头孢曲松

第二代：头孢蒙德、头孢呋辛

第三代：头孢噻肟、头孢哌酮、头孢噻肟

作用： 1、抗g菌：第一代&gt； 第二代&gt； 第三代

2、对各种b-内酰胺酶的稳定性：三代&gt； 二代&gt； 一代人

3、抗G-菌：三代最强：抗肠道细菌和铜绿假单胞菌。

体内过程：第二代头孢呋辛和第三代可穿透血脑屏障。

用途：第一代：青霉素耐药的金葡菌和其他敏感菌引起的呼吸者、软组织、泌尿感染

第二代：大肠杆菌、克雷伯菌、吲哚阳性变形杆菌

第三代：铜绿假单胞菌、新生儿脑膜炎和肠杆菌、脑膜炎

不良反应：第一代大剂量肾毒性

三.大环内酯类

作用机制：作用于敏感菌核蛋白质体50S亚基影响蛋白质合成

静止期抗菌剂。

1、红霉素——军团菌病首选

用途：主要用于耐青霉素的轻中度金葡菌感染。

联合抗毒素只治疗白喉或白喉带菌者。

用于支原体肺炎、军团菌肺炎、空弯、阿米巴腹泻。

红霉素不能与氯霉素和林可霉素共用。

2、常用于乙酰螺旋霉素――红霉素的替代品。

四.林可霉素类

克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药物。

五.氨基糖苷类

作用：阻碍细菌蛋白质合成的全过程。

不良反应：

肾毒性：新霉素&gt； 康纳尔&gt； 庆大&gt； 丁胺卡那&gt； 链霉素

耳毒性：前庭损害：新&gt； 康纳尔&gt； 庆大&gt； 链霉素

耳蜗损害：新&gt； 康纳尔&gt； 丁胺&gt； 庆大

过敏反应

n切断肌肉接头

1、链霉素——主要抗结核杆菌和多种G-杆菌

为鼠疫首选药物。

草绿色链球菌感染者首选青霉素联合链霉素。

过敏性休克急救药物： 10%GS酸钙

2、庆大霉素——主要用于治疗敏感菌引起的各种感染

为败血症、骨髓炎首选。

3、卡那霉素——结核杆菌有效。 对铜绿假单胞菌无效。

丁胺卡那-酶抗性。 铜绿假单胞菌等和耐青霉素的金葡菌均敏感。

六.四环素类

作用机制：抗菌剂在极高浓度时才有杀菌作用。

药物特异性与敏感菌核蛋白质体30S亚基结合抑制蛋白质合成。

角色：

1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡萄球菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效

2、对肺支原体、立克次氏体、衣原体、螺旋体、放线菌均有抑制作用，对阿米巴有间接抑制作用。

3、对铜绿假单胞菌、病毒、真菌无效。

4、对g菌的作用不如青霉素类。 对于G-菌，不如氨基糖苷类和氯霉素。

用途：流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病的治疗——首选

不良反应： 1、局部刺激症状

2、双重感染：鹅肝； 伪膜性肠炎

3、对肾、牙生长的影响

4、大量长期服用肝损伤

七.氯霉素

作用：抗菌剂。 与敏感菌核蛋白质体50S亚基可逆结合。

对G-菌作用较强

对g球菌的作用&lt； 青霉素和四环素

对立克次体和衣原体有效。

对真菌、原虫无效。

用途：伤寒、副伤寒全身治疗——首选

立克次氏体和敏感菌所致败血症，其他药物疗效不佳的脑膜炎

不良反应：

1、骨髓造血功能抑制贫困复发

2、灰色婴儿综合征

3、双重感染。 视n炎、周围n炎、中毒性精神病

第27单元抗真菌药物和抗病毒药

一.抗真菌药物

咪唑类：克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑

机制：抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成细胞膜通透性的变化

用途： 1、克霉唑：对皮肤癣菌感染作用好。

用于皮肤真菌病

2、酮康唑：抗念珠菌和表浅癣菌。

用于治疗慢性粘膜念珠菌病和结核病

3、咪康唑：深部真菌感染。 皮肤真菌

4、氟康唑：用于念珠菌病和隐球菌病。 毒性反应最小。

土霉素——只有浅表抗真菌药。 口服给药有效。

对体癣、股癣、甲癣有效。

二.抗病毒药物

1、阿昔洛韦——单纯疱疹病毒治疗首选

2、利巴韦林——流感病毒引起的呼吸道感染等。

第28单元抗菌药物联合应用

1、庆大霉素联合速尿耳毒性加重

2、急性泌尿系感染：链霉素碳酸氢钠

3、上呼吸道感染：磺胺嘧啶NaHCO3使尿液呈碱性，增加溶解度

4、急性细菌性心内膜炎：青霉素链霉素

5、耐药金葡菌严重感染：苯氧西林庆大霉素

第29单元抗结核药

一.异烟肼——抗结核病优先

机制：抑制结核菌细胞必需成分分枝杆菌酸的合成

不良反应： n系统周围n炎； 肝脏毒性

二.利福平— -一线抗结核药物

作用：对结核菌、麻风杆菌、g球菌有很强的效果

也用于麻风病的治疗

三.链霉素——一线用药

四.乙胺丁醇

不良反应：视n炎、胃肠道反应、过敏反应、高尿酸血症。

首选抗生素

化脓性扁桃体炎青霉素

大叶性肺炎青霉素

气疽青霉素

炭疽杆菌

梅毒青霉素

钩端螺旋体病青霉素

肺炎杆菌感染的肺炎青霉素

肺炎杆菌致泌尿道感染庆大霉素

变形杆菌致胆道感染庆大霉素

布氏杆菌链霉素

细菌性心内膜炎青霉素链霉素

链霉素

伤寒、副伤寒、氯霉素

斑疹伤寒四环素

立克次体感染四环素

军团菌属

葡糖杆菌性骨髓炎克林霉素

烧伤铜绿假单胞菌磺胺嘧啶银盐

流行性脑脊髓膜炎磺胺嘧啶

结核杆菌异烟肼

阿米巴肝脓肿